WSR076-H1, H2 Antihistaminika und Protonenpumpenhemmer
Wirkstoffradio (MP3 Feed)
German - May 26, 2024 14:00 - 1 hour - 76 MBNatural Sciences Science Homepage Download Apple Podcasts Google Podcasts Overcast Castro Pocket Casts RSS feed
In dieser Episode erörtern Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp den Mediator Histamin sowie dessen Inhibitoren an den Rezeptorsubtypen H1 und H2. Außerdem diskutieren sie Protonenpumpenhemmer, die H2-Antihistaminika als Ulkustherapeutika ablösten.
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Das Wirkstoffradio ist ein Wissenschaftskommunikationsprojekt aus dem Leibniz-Forschungsinstitut f\u00fcr Molekulare Pharmakologie (FMP) und wird gef\u00f6rdert durch das Leibniz Forschungsnetzwerk Wirkstoffe und Biotechnologie.","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de"},"title":"WSR076 H1, H2 Antihistaminika und Protonenpumpenhemmer","subtitle":"In dieser Episode er\u00f6rtern Hans-Dieter H\u00f6ltje und Bernd Rupp den Mediator Histamin sowie dessen Inhibitoren an den Rezeptorsubtypen H1 und H2. 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In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Histamin als Gewebshormon, H1- und H2-Antihistaminika sowie Protonenpumpenhemmer (PPIs).
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Antihistaminika, die zur Behandlung von Allergien eingesetzt werden, blockieren den Histamin-H1-Rezeptor. Hans-Dieter stellt neben den Antihistaminika der ersten Generation, die heute hauptsächlich als leichte Schlafmittel verwendet werden, auch Substanzen der zweiten Generation vor. Diese haben keine sedative Wirkung mehr und sind daher die bevorzugte Wahl für akute allergische Beschwerden.
Danach besprechen Hans-Dieter und Bernd einige H2-Antihistaminika, die als erste Substanzklasse eine effektive Therapie gegen Magengeschwüre darstellten.
Abschließend erläutert Hans-Dieter die Strukturen und den Mechanismus von Protonenpumpenhemmern. Obwohl diese Substanzklasse nicht direkt mit den H2-Antihistaminika zusammenhängt, haben sie aufgrund ihres besseren Nebenwirkungsprofils diese praktisch vom Markt verdrängt.
(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
Mediatoren als Gewebshormone
Mediator – DocCheck Flexikon
Gewebshormone – Wikipedia Artikel
Parakrine Sekretion – Wikipedia Artikel
Neurotransmitter – Wikipedia Artikel
Serotonin – Wikipedia Artikel
Ethylamine – Wikipedia Artikel
Prostanoid – DocCheck Flexikon
Leukotriene – Wikipedia Artikel
Arachidonsäure – Wikipedia Artikel
WSR064 Ibuprofen, ASS, Paracetamol und die Dreifaltigkeit der schwachen Analgetika – Link zur Episode
Kinine – Wikipedia Artikel
Plättchenaktivierender Faktor
Plättchenaktivierender Faktor – Wikipedia Artikel
Phosphorylcholin – Wikipedia Artikel
Cholin – Wikipedia Artikel
Glycerol – Wikipedia Artikel
Einführung Histamin
Histamin – Wikipedia Artikel
Imidazol – Wikipedia Artikel
Mastzelle – Wikipedia Artikel
Epidermis (Wirbeltiere) – Wikipedia Artikel
Bronchien – Wikipedia Artikel
Magenschleimhaut – Wikipedia Artikel
Struktur von Histamin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Wirkung von Histamin
Glatte Muskulatur – Wikipedia Artikel
Magensäure – DocCheck Flexikon
Gefäßpermeabilität – DocCheck Flexikon
Quaddel – Wikipedia Artikel
Histamin-Rezeptoren
Histamin-Rezeptoren – Wikipedia Artikel
H1-Rezeptor – Wikipedia Artikel
Antagonist – Wikipedia Artikel
Inverser Agonist – Wikipedia Artikel
Antiallergika – Wikipedia Artikel
H2-Rezeptor – Wikipedia Artikel
Kompetitiver Antagonist – DocCheck Flexikon
Belegzelle – DocCheck Flexikon
Ulcustherapeutika – DocCheck Flexikon
Ulcus – Wikipedia Artikel
H3-Rezeptor – Wikipedia Artikel
Präsynapse – Wikipedia Artikel
Autorezeptoren – Wikipedia Artikel
H4-Rezeptor – Wikipedia Artikel
Chemotaxis – Wikipedia Artikel
Histamin Biosynthese
Histidin – Wikipedia Artikel
Decarboxylierung – Wikipedia Artikel
Histidindecarboxylase – Wikipedia Artikel
Struktur von Histidin, Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Exkurs Pyridoxalphosphat
Pyridoxalphosphat – Wikipedia Artikel
Vitamin B6 – Wikipedia Artikel
Prosthetische Gruppe – DocCheck Flexikon
Coenzym – DocCheck Flexikon
Biotransformation zu Methylimidazolessigsäure
Methylierung – Wikipedia Artikel
N-Methylhistamin – DocCheck Flexikon
Methyltransferasen – Wikipedia Artikel
Methylimidazolessigsäure – DocCheck Flexikon
Struktur der Methylimidazolessigsäure, Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Peripherer Abbau
Monoaminoxidase – Wikipedia Artikel
Konjugation (Biochemie) – Wikipedia Artikel
Ribose – Wikipedia Artikel
Struktur von Ribosyl-imidazolyl-essigsäure, die konjugierte Ribose wurde rot markiert, die blaue Markierung zeigt den zur Carboxylgruppe oxidierten Kohlenstoff; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
H1 Rezeptor Therapeutika
Antiallergika – Wikipedia Artikel
Asthma – Wikipedia Artikel
Benzhydryl – Wikipedia Artikel (englisch)
Pheniramin
Pheniramin – Wikipedia Artikel
Pyridin – Wikipedia Artikel
Schering-Plough – Wikipedia Artikel
Struktur von Pheniramin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Doxylamin
Doxylamin – Wikipedia Artikel
Struktur von Doxylamin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Bamipin
Bamipin – DocCheck Flexikon
Piperidin – Wikipedia Artikel
Struktur von Bamipin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Rigidisierung durch cyclische Aliphate
Rigidität – Wikipedia Artikel
Alicyclische Verbindungen – Wikipedia Artikel
Bamipin Blut-Hirn-Schranke
Blut-Hirn-Schranke – Wikipedia Artikel
Circadiane Rhythmik – Wikipedia Artikel
Sedativum – DocCheck Flexikon
H1-Antihistaminika der ersten Generation – Wikipedia Artikel
Schlafmittel – Wikipedia Artikel
Anticholinerge Nebenwirkungen
Anticholinergikum – Wikipedia Artikel
WSR053 Parkinson, das Dopaminerge System und der Fliegenpilz Pilz des Jahres 2022 – Link zur Episode
Antihistaminika der 2. Generation
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren – Wikipedia Artikel
H1-Antihistaminika der zweiten Generation – Wikipedia Artikel
Carboxygruppe – Wikipedia Artikel
Hydroxyzin
Hydroxyzin – Wikipedia Artikel
Pharmakokinetik – Wikipedia Artikel
Piperazin – Wikipedia Artikel
Struktur von Hydroxyzin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Levo-Cetirizin
Levo-Cetirizin – Wikipedia Artikel
Cetirizin – Wikipedia Artikel
Struktur von Levo-Cetirizin, aktive Form von Hydroxyzin, der zur Carboxylgruppe oxidierte Kohlenstoff wurde blau markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Terfenadin
Terfenadin – Wikipedia Artikel
Butylgruppen – Wikipedia Artikel
Herzrhythmusstörung – Wikipedia Artikel
Struktur von Terfenadin; Quelle: Hans-Dieter Höltje
Fexofinadin
Fexofenadin – Wikipedia Artikel
Multiple Drug Resistance – Wikipedia Artikel
Struktur von Fexofenadin, aktive Form von Terfenadin, der Tertiärbutylrest (blau) mit zur Carboxylgruppe oxidierten Kohlenstoff; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Definition inverser Agonist
Inverser Agonist – Wikipedia Artikel
Ebastin
Ebastin – Wikipedia Artikel
Struktur von Ebastin; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Carebastin
Carebastine – Pubchem
Struktur von Carebastin, aktive Form von Ebastin indem ein Kohlenstoff zur Carboxylgruppe oxidiert wird; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
H2-Anithistaminika
H2-Rezeptor-Antagonisten – Wikipedia Artikel
Salzsäure – Wikipedia Artikel
Belegzelle – DocCheck Flexikon
PH-Wert – Wikipedia Artikel
Magensaft – Wikipedia Artikel
Ulcus – Wikipedia Artikel
Smith, Kline & French – Wikipedia Artikel
C. Robin Ganellin – Wikipedia Artikel
James Whyte Black – Wikipedia Artikel
1988 Nobelpreis für Physiologie oder Medizin – Wikipedia Artikel
Cimetidin
Cimetidin – Wikipedia Artikel
Struktur von Cimetidin; Guanidylgruppe (blau) mit elektronenziehender Nitrilgruppe (rot) um die Basizität zu verringern; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Elektronenziehende Reste am Guanidin
Guanidin – DocCheck Flexikon
WSR074 Hormone: Insulin und Antidiabetika – Link zur Episode
Metformin – Wikipedia Artikel
Biguanide – Wikipedia Artikel
Nitrile – Wikipedia Artikel
Nitrogruppe – Wikipedia Artikel
Ranitidin
Ranitidin – Wikipedia Artikel
Furan – Wikipedia Artikel
Struktur von Ranitidin, Guanidylgruppe (blau), elektronenziehende Nitrogruppe (rot), Furanring (grün) und basischer Stickstoff (orange); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Nebenwirkungen des Cimetidin
Verwirrung – Wikipedia Artikel
Kopfschmerz – Wikipedia Artikel
Bradykardie – Wikipedia Artikel
Nebenwirkungen des Ranitidin
Dimethylnitrosamin – Wikipedia Artikel
Karzinogen – Wikipedia Artikel
Famotidin
Famotidin – Wikipedia Artikel
Amidine – Wikipedia Artikel
Sulfonamide – Wikipedia Artikel
Struktur von Famotidin, Amidingruppe (blau), elektronenziehende Sulfonamidgruppe (rot), Thiazolring (grün) und basische Guanidingruppe (orange); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Tautomerie
Tautomerie – Wikipedia Artikel
Abschluss H2-Antihistaminika
Arzneimittelwechselwirkung – Wikipedia Artikel
Protonenpumpenhemmer
Protonenpumpe – Wikipedia Artikel
Protonenpumpenhemmer – Wikipedia Artikel
Magengeschwür – Wikipedia Artikel
Schmerztherapie – Wikipedia Artikel
Mechanismus der Protonenpumpe
Antiporter – Wikipedia Artikel
Protonen-Kalium-Pumpe – Wikipedia Artikel
Einführung Prazole
Omeprazol – Wikipedia Artikel
Pantoprazol – Wikipedia Artikel
Prazole – Wikipedia Artikel
Benzimidazol – Wikipedia Artikel
Omeprazol
Struktur von Omeprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Pantoprazol
Struktur von Pantoprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Die Chiralität des Schwefels
Freies Elektronenpaar – Wikipedia Artikel
Esomeprazol – Wikipedia Artikel
Struktur von Esomeprazol; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Aktivierung der Prazole
Struktur von Omeprazol, Pyridinstickstoff (blau) greift protonierten Benzimidazolring (rot) an; Quelle:Hans-Dieter Höltje.
Die Spirostruktur
Benzothiazol – Wikipedia Artikel
Spiroverbindung – Wikipedia Artikel
Struktur der Spiroverbindung, potonierter Imidazolring (blau), Thiazolring (grün), positive Ladung am Pyridinstickstoff (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Bildung der Sulfensäure
Sulfensäuren – Wikipedia Artikel
Struktur der aktiven Sulfensäure, neugebildetes Guanidylsystem (blau), protonierter Pyridinstickstoff (rot), Sulfensäurerest (grün); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Angriff der Sulfensäure
Disulfidbrücke – Wikipedia Artikel
Cystein – Wikipedia Artikel
irreversible Inaktivierung – Wikipedia Artikel
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Bernd Rupp
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