Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp besprechen Betablocker bzw. Calciumkanalblocker gegen Bluthochdruck zuvor blicken sie auf 2021 zurück, geben einen kurzen Ausblick für 2022 und wünschen den Zuhörer:innen mehr Spaß an chemischen Strukturen.

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Das Wirkstoffradio ist ein Wissenschaftskommunikationsprojekt aus dem Leibniz-Forschungsinstitut f\u00fcr Molekulare Pharmakologie (FMP) und wird gef\u00f6rdert durch das Leibniz Forschungsnetzwerk Wirkstoffe und Biotechnologie.","poster":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de\/podlove\/image\/68747470733a2f2f7777772e7769726b73746f6666726164696f2e64652f77702d636f6e74656e742f75706c6f6164732f323031382f30392f5769726b73746f6666726164696f5f4c6f676f5f6c616e672d3330303078333030305f63726f707065645f626c756542472e706e67\/500\/0\/0\/wirkstoffradio","link":"https:\/\/www.wirkstoffradio.de"},"title":"WSR050 Betablocker und Calciumkanalblocker gegen Bluthochdruck","subtitle":"Hans-Dieter H\u00f6ltje und Bernd Rupp besprechen Betablocker bzw. 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In dieser Episode nehmen sich Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp Betablocker und Calciumkanalblocker als Antihypertonika vor, blicken aber zuerst zurück auf das Jahr 2021 und sprechen über einige Pläne für 2022.


Die Struktur der Dihydropyridine in der Darstellung analog zu einem Stuhl; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Hans-Dieter beschreibt den Sympathikus und  den Parasympathikus als Steuersysteme im Körper; wie die Neurotransmitter Noradrenalin und Acetylcholin die jeweiligen Systeme anregen und wie die Betablocker auf die Regulation des Blutdrucks wirken. Des Weiteren gehen Hans-Dieter und Bernd auf die Struktur der Betablocker ein,

diese kann aus dem Neurotransmitter Noradrenalin abgeleitet werden. Wie das geht, was das mit der Aminosäure Tyrosin zu tun hat, und wo die Struktur verändert werden muss, wird ausführlich am Beispiel des Betablockers Propranolol besprochen.

Bei den Calciumkanalblockern besprechen Hans-Dieter und Bernd die Dihydropyridine und deren strukturelle Eigenheiten.


Wie die letzten Male sind Hans-Dieter und Bernd wieder sehr chemisch unterwegs und freuen sich auf Feedback zu der Episode.



(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)


Rückblick auf 2021, Ausblick 2022 und chemische Strukturen

Lothar Bodingbauer – Wikipedia Artikel
sprechkontakt.at – Lothars Homepage
Die Physikalische Soiree – Sprechkontakt mit Wissenschaft.
Bienengespräche – Sprechkontakt mit Bienen, Imkerei, Natur
WSR047 Bluthochdruck, Diuretika und der Medizin Nobelpreis 2021 – Link zur Episode
WSR048 Das RAA System: ACE-Hemmer oder Sartane gegen Bluthochduck – Link zur Episode
Tetrazol – Wikipedia Artikel
Carboxygruppe – Wikipedia Artikel
Proton (H-Atom) kann abgespalten werden, dadurch verhält sich Tetrazol wie eine organische Säure . – Wikipedia Artikel
Dissoziation (Chemie) – Wikipedia

Struktur von Tetrazol, das blau markierte Proton kann leicht abgespalten werden, dadurch verhält sich Tetrazol analog zu einer Carbonsäure.
Calciumantagonisten und Betablocker Einführung

Calciumkanalblocker (Calciumantagonist) – Wikipedia Artikel
Betablocker – Wikipedia Artikel
Gefäßtonus – Wikipedia Artikel
Herztätigkeit – DocCheck Flexikon
Autonomes (Vegetatives) Nervensystem – Wikipedia Artikel

Sympathikus

Der Sympathikus ist für die Leistungssteigerung zuständig.
Ergotrop – DocCheck Flexikon
Sympathikotonie (ergotrope Reaktion) – Wikipedia Artikel

Parasympathikus

 Der Parasympathikus ist für die Erholung zuständig.
Trophotrop – DocCheck Flexikon
Vagotonie (trophotrope Reaktion) – Wikipedia Artikel

Noradrenalin

Adrenalin – Wikipedia Artikel
Noradrenalin – Wikipedia Artikel
Nor kommt von NoR und heißt No Rest, also keine zusätzliche Gruppe.
Tyrosin – Wikipedia Artikel
Dopamin – Wikipedia Artikel
Ethylgruppe – Wikipedia Artikel
Aminogruppe – Wikipedia Artikel
Hydroxygruppe – Wikipedia Artikel
Effektor, Erfolgsorgane (Physiologie) – Wikipedia Artikel

Struktur von Noradrenalin, Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons
Acetylcholin

Acetylcholin – Wikipedia Artikel
Quartäre Ammoniumverbindungen (positive Aminogruppe) – Wikipedia Artikel
Ester – Wikipedia Artikel
Acetylgruppe – Wikipedia Artikel

Struktur von Acetylcholin; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons
Burgerpusteblume Exkurs

Acetylcholinesterase – Wikipedia Artikel
WSR023 Wie Moleküle miteinander reden – Interview mit Prof. Dr. Hans-Dieter Höltje – Link zur Episode
WSR024 Das Geheimnis hinter korkendem Wein, Stickoxidwerte bei Dieselfahrzeugen, StEMos und 1 Jahr Wirkstoffradio – Link zur Episode

Die „Burger-Pusteblume“, neben einem wissenschaftlichen Artikel über Acetylcholin von Hans-Dieter Höltje, einer Molekülzeichnung von ihm zum selben Thema und eine Wirkstoffradio-Kaffeetasse und Kopfhörer.

 


Bindung Acetylcholin in einem aromatischen Käfig Kristallstruktur (Zeichnung Prof. Höltje, 1998)
Herkunft der Neurotransmitter

Neurotransmitter – Wikipedia Artikel
Aminosäuren – Wikipedia Artikel
Tyrosin – Wikipedia Artikel
Biogene Amine – Wikipedia Artikel
Ethanolamin – Wikipedia Artikel
Serin – Wikipedia Artikel
Essigsäureethylester (Essigester) – Wikipedia Artikel
Acetate – Wikipedia Artikel
Methylierung – Wikipedia Artikel
Acetylierung – Wikipedia Artikel

Rezeptoren im sympathischen System

Adrenozeptor – DocCheck Flexikon
Adrenozeptoren – Wikipedia Artikel
α1-Adrenozeptor – Wikipedia Artikel
Beta-Adrenozeptoren – Wikipedia Artikel
Propylgruppe – Wikipedia Artikel
Butylgruppe – Wikipedia Artikel
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) – Wikipedia Artikel
Asthma bronchiale – Wikipedia Artikel

Inaktivierung der Neurotransmitter

Brenzcatechin – Wikipedia Artikel
Catechol – Wikipedia Artikel
Catechol-O-Methyltransferase – Wikipedia Artikel
Monoaminoxidasen (MAO) – Wikipedia Artikel

Mutterkornalkaloide

Mutterkornalkaloide – Wikipedia Artikel
Mutterkorn – Wikipedia Artikel
Lysergsäure – Wikipedia Artikel
LSD – Wikipedia Artikel
WSR045 Offene Wissenschaft: Forschungskreislauf, FAIR Data und NFDI – Interview mit Lambert Heller und Prof. Dr. Konrad Förstner – Link zur Episode

Struktur von Lysergsäure; Quelle: NadirSH, Public domain, via Wikimedia Commons
Namen der Substanzklassen

Alpha-Sympatholytika = Alphablocker – Wikipedia Artikel
Lytikum = Blocker
Mimetikum = Aktivatoren – Wikipedia Artikel

alpha-Rezeptoren vor dem synaptischen Spalt

Adrenozeptor – DocCheck Flexikon
Adrenozeptor – Wikipedia Artikel
α2-Adrenozeptor – Wikipedia Artikel
Präsynaptische Endigung – Wikipedia Artikel
Postsynapse – DocCheck Flexikon
Synaptischer Spalt – Wikipedia Artikel
Effektor, Erfolgsorgan (Physiologie) – Wikipedia Artikel

beta-Rezeptoren

Beta-Adrenozeptoren – Wikipedia Artikel
Herzinsuffizienz – Wikipedia Artikel

Struktur der Betablocker

Betablocker – Wikipedia Artikel
Isopropylgruppe – Wikipedia Artikel
Propranolol – Wikipedia Artikel

Hans-Dieter beschreibt die wichtigsten Änderungen in der Struktur eines Betablockers im Vergleich zum Neurotransmitter Noradrenalin. So muss bei den Blockern die Seitenkette verlängert werden, und an das Stickstoffatom wird ein größerer Rest eingefügt, wie zum Beispiel eine Isopropylgruppe.


Struktur von Propranolol; Blau ist die Verlängerung der Seitenkette um ein Sauerstoff (O) und ein Kohlenstoffatom (Ecke) markiert und rot die Isopropygruppe; Quelle: catclock, Public domain, via Wikimedia Commons
Naphthyl Exkurs

Naphthylgruppe – Wikipedia Artikel
Naphtha – Wikipedia Artikel
Teer – Wikipedia Artikel
Erdöl – Wikipedia Artikel
Naphthalin – Wikipedia Artikel
Mottenkugel – Wikipedia Artikel

Struktur von Naphthalin; Quelle: Dr. Jörgi, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons
Herzspezifische Betablocker

Betablocker – DocCheck Flexikon
Bisoprolol – Wikipedia Artikel
Herzrhythmusstörung – Wikipedia Artikel

Struktur von Bisoprolol, Quelle: Dr. Jörgi, CC BY-SA 4.0, via Wikimedia Commons
Ca-Kanalblocker

Ca-Kanalblocker – DocCheck Flexikon
Spannungsabhängiger Calciumkanal – DocCheck Flexikon
Schwarze Mamba – Wikipedia Artikel

Dihydropyridine

Pyridin – Wikipedia Artikel
Dihydropyridin – Wikipedia Artikel

Die Struktur der Dihydropyridine in der Darstellung analog zu einem Stuhl; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
Nifedipin

Nitrogruppe – Wikipedia Artikel
Nifedipin – Wikipedia Artikel

Struktur von Nifedipin; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje

Kationenkanäle

Kationenkanal – DocCheck Flexikon
Domäne (Biochemie) oder Repeats – DocCheck Flexikon

Inaktivierung der Dihydropyridine

Allosterie – Wikipedia Artikel
Allosterische Hemmung (Wirkung) – DocCheck Flexikon

Inaktive Pyridin-Verbindung, die planar ist; Quelle: Vorlesung Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
Physiologischer Effekt der Ca-Kanäle

Muskelkontraktion – Wikipedia Artikel

Was kommt als nächstes?

Parasympathikus – Wikipedia Artikel
Spasmolytikum (Spamolytia) – Wikipedia Artikel
Gift – Wikipedia Artikel

Die Auflösung zum Ehrendoktor!

Albert Hofmann – Wikipedia Artikel

 

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